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Pyributicarb
pyributicarb 是一種氨基甲酸酯型除草劑,是 cyp3a4 基因和人類孕烷 x 受體 (hpxr) 的有效激活劑。
更新時間:2025-12-10
ALB-127158(a)
alb-127158(a) 是一種有效的選擇性黑色素濃縮激素 1 (mch1) 受體拮抗劑。
更新時間:2025-12-10
SR17018
sr17018 是一種 mu 型阿片受體 (mu-opioid-receptor) 激動劑,能夠與 gtpγs 結合,ec50 值為 97 nm。
更新時間:2025-12-10
LP-211
lp-211 是一種選擇性的,可透過血腦屏障的 5-ht7 受體激動劑,ki 值為 0.58 nm,選擇性高于 5-ht1a 受體 (ki,188 nm) 和 d2 受體 (ki,142 nm)。
更新時間:2025-12-10
Tiaprost
tiaprost 是一種前列腺素 f2α (pgf2α) 類似物。
更新時間:2025-12-10
AZD-0364
azd-0364 是一種有效的選擇性 erk2 抑制劑,ic50 為 0.6 nm。詳細信息請參考專利文獻 wo2017080979a1 中的化合物 example 18。
更新時間:2025-12-10
GDC-0927
gdc-0927 是一種新型, 強效, 非甾體類且口服生物可利用的選擇性雌激素受體拮抗劑。
更新時間:2025-12-10
INCB-057643
incb-057643 是一種新型,口服生物可利用的 bet 抑制劑。
更新時間:2025-12-10
LSZ-102
lsz-102 是一種強效, 口服生物有效的選擇性雌激素受體降解劑, 其 ic50 值為 0.2 nm。
更新時間:2025-12-10
4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine
4-(6-bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine是β-淀粉樣蛋白 (β-amyloid) 的pet(正電子發射斷層掃描)示蹤劑,可用于診斷神經疾病,如阿爾茨海默病和唐氏綜合征。
更新時間:2025-12-10
BAY885
bay885是新穎的 erk5 抑制劑。
更新時間:2025-12-10
LXH254
lxh254 是一種有效的 craf 抑制劑,詳細信息請參考專利文獻 wo2018051306a1 中的化合物 a。lxh254 也是一種有效的 braf 抑制劑。
更新時間:2025-12-10
ABBV-744
abbv-744 是一種結合域 ii 選擇性的 bet bromodomain 抑制劑,可用于炎癥,癌癥,艾滋病等的研究。
更新時間:2025-12-10
eCF506
ecf506是高效,有口服活性的非受體酪氨酸激酶 src 的抑制劑, ic50 值小于0.5 nm。
更新時間:2025-12-10
PROTAC 15
protac 15 包含泛素 e3 連接酶結合基團,linker 和靶蛋白結合基團。protac 15 的詳細信息請參考專利文獻 wo2017201449a1 中的化合物 p1。protac 15 降低雌激素受體-α (erα) 水平。
更新時間:2025-12-10
GSK 557296
gsk 557296 是一種有效的,選擇性的,可口服的催產素受體 (oxytocin receptor) 抑制劑,對人催產素受體的 pki 值為 9.9。
更新時間:2025-12-10
Fidarestat
fidarestat 是一種醛糖還原酶 (aldose reductase) 抑制劑,對 aldose reductase,akr1b10 和 v301l akr1b10 的 ic50 值分別為 26 nm,33 μm 和 1.8 μm;fidarestat 具有治療糖尿病的潛力。
更新時間:2025-12-10
Bimosiamose
bimosiamose 是一種廣譜的選擇素 selectin 拮抗劑,能夠抑制 e-,p- 和 l-selectin 的活性,ic50 分別為 88 μm,20 μm 和 86 μm,可用于炎癥的研究。
更新時間:2025-12-10
GW 766994
gw 766994 是趨化因子受體-3 (chemokine receptor-3) 拮抗劑,已經進入臨床階段,研究哮喘和嗜酸性支氣管炎。
更新時間:2025-12-10
FT-1518
ft-1518 是一種選擇性的,可口服的,有效的新一代 mtorc1 和 mtorc2 抑制劑,具有抗腫瘤的活性。
更新時間:2025-12-10
PQR-530
pqr-530 是一種有效,可口服,可透過血腦屏障的,廣譜的 pi3k/mtorc1/2 雙重抑制劑,具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-12-10
SGN-2FF
sgn-2ff 是一種可口服的巖藻糖基化抑制劑,直接抑制巖藻糖基轉移酶 (fucosyltransferase) 的活性,具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-12-10
Epertinib
epertinib 是一種有效,可口服,可逆的,選擇性的 egfr,her2 和 her4 抑制劑,ic50 值分別為 1.48 nm,7.15 nm 和 2.49 nm;epertinib 具有高效的抗腫瘤活性。
更新時間:2025-12-10
GNE 5729
gne 5729 是一種可透過血腦屏障的 nmdar 的正向調節劑,對 glun2a 的 ec50 值為 37 nm,對 glun2c 和 glun2d 的 ec50 值分別為 4.7 和 9.5 μm。
更新時間:2025-12-10
PAT-1251
pat-1251 是一種有效的,選擇性的,可口服的賴氨酰氧化酶樣蛋白 2 (loxl2) 抑制劑,對 hloxl2 和 hloxl3 的 ic50 值分別為 0.71 和 1.17 μm,同時對小鼠、大鼠和狗 loxl2 的抑制作用很強,ic50 值分別為 0.10,0.12 和 0.16 μm;pat-1251
更新時間:2025-12-10
Target Protein-binding moiety 6
target protein-binding moiety 6 是一種能夠與 brd9 結合的結構,用于抑制 brd9 的活性。
更新時間:2025-12-10
Target Protein-binding moiety 8
target protein-binding moiety 8 是一種能夠與 bcr-abl 結合的結構,用于抑制 bcr-abl 的活性。
更新時間:2025-12-10
E6130
e6130 是一種可口服的,高度選擇性的 cx3cr1 調節劑,有治療炎癥性腸病的潛力。
更新時間:2025-12-10
AZD-8529
azd-8529 是一種有效的,高度選擇性的,可口服的 mglur2 正向調節劑,ec50 值為 285 nm;在 20-25 m 的濃度范圍內,對 mglur1,3,4,5,6,7 和 8 沒有正向調節作用。
更新時間:2025-12-10
RO 4938581
ro 4938581 是一種有效的,選擇性的 gabaa α5 反向激動劑,對 gabaa α5β3γ2a 的 ki 值為 4.6 nm,對 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的親和性相對較低,ki 值分別為 174,185 和 80 nm;
更新時間:2025-12-10
LLY-283
lly-283 是一種有效的,選擇性的,可口服的蛋白精氨酸甲基轉移酶 5 (prmt5) 抑制劑,對 prmt5:mep50 復合物的作用很強,ic50 和 kd 值分別為 22 nm 和 6 nm,具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-12-10
Eplivanserin
eplivanserin 是一種有效的,選擇性的,可口服的 5-ht2 receptor 拮抗劑,在大鼠皮層膜中,ic50 值為 5.8 nm,同時對 5-ht2 receptor 的 kd 值為 1.14 nm。
更新時間:2025-12-10
GNE 0723
gne 0723 是一種可透過血腦屏障的 nmdar 的正向調節劑,對 glun2a 的 ec50 值為 21 nm,對 glun2c 和 glun2d 的 ec50 值分別為 7.4 和 6.2 μm。
更新時間:2025-12-10
pf-06471553 是一種有效的,選擇性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (mgat3) 抑制劑,ic50 值為 92 nm。
更新時間:2025-12-10
SB 277011A (dihydrochloride)
sb 277011a dihydrochloride 是一種有效的,選擇性的,可口服的,可透過血腦屏障的 dopamine d3 受體拮抗劑,對 d3,d2,5-ht1b 和 5-ht1d 受體的 pki 值分別為 8.0,6.0,<5.2
更新時間:2025-12-10
Arterolane
arterolane 是一種抗瘧疾劑,對 p. falciparum ro73 和 w2 的 ic50 值均為 1.1 nm。
更新時間:2025-12-10
SNT-207707
snt-207707是一種有效,選擇性,有口服活性的黑素皮質素受體 (melanocortin mc-4) 拮抗劑,ic50 值為8 nm (結合) 和5 nm (功能)。
更新時間:2025-12-10
Cirsiliol
cirsiliol有效且選擇性地抑制5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 并顯示出競爭性低親和力苯二氮卓受體配體性質。
更新時間:2025-12-10
GI 181771
gi 181771是研究用于治療肥胖癥的膽囊收縮素1 (cholecystokinin 1) 受體激動劑。
更新時間:2025-12-10
JNJ-38877618
jnj-38877618是一種有效的,高選擇性的,口服可用的 (met) 激酶抑制劑,對于野生型和突變體的 ic 50 值分別為2和3 nm。
更新時間:2025-12-10
LDH-IN-1
ldh-in-1是一種新的基于吡唑的人乳酸脫氫酶 (ldh) 抑制劑,對于 ldha 和 ldhb的 ic50 值分別為32和27nm。
更新時間:2025-12-10
EZM 2302
ezm 2302是共激活因子相關的精氨酸甲基轉移酶1 carm1) 制劑, ic50值為6 nm。
更新時間:2025-12-10
BI-3812
bi-3812 是一種高效的 bcl6 抑制劑,能夠抑制 bcl6 的 btb 結構域,ic50 值 ≤3 nm,具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-12-10
MK-8353
mk-8353 是一種有效的,選擇性的,可口服的 erk1/2 抑制劑,ic50 值分別為 23.0 nm 和 8.8 nm;mk-8353 具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-12-10
UAA crosslinker 1
uaa crosslinker 1可充當pylrs/trna對的底物,能夠摻入靶蛋白中。
更新時間:2025-12-10
RGX-104
rgx-104是一種小分子 lxr 激動劑,通過apoe基因的轉錄激活調節先天免疫。
更新時間:2025-12-10
AGI-24512
agi-24512是用于治療癌癥的甲硫氨酸腺苷轉移酶2a (mata2 ) 抑制劑。 agi-24512在體外阻斷mtap缺失的癌細胞的生長。
更新時間:2025-12-10
MAT2A inhibitor
mat2a inhibitor是甲硫氨酸腺苷轉移酶2a (mata2 ) 抑制劑,來自專利us20180079753,化合物實例196 (4)。
更新時間:2025-12-10
CSN5i-3
csn5i-3是一種有效的,選擇性和口服的 csn5 抑制劑; 抑制csn催化的cul1 deneddylation ic50 值為5.8 nm。
更新時間:2025-12-10
EG01377
eg01377 是一種神經纖毛蛋白 1 (neuropilin-1) 拮抗劑,對 nrp1-b1 的 kd 值為 1.32 μm,對 nrp1-a1 和 nrp1-b1 的 ic50 值均為 609 nm,對 nrp2 沒有作用;eg01377 具有抗血管生成,抗遷移及抗腫瘤等活性。
更新時間:2025-12-10

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