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Amibegron hydrochloride
amibegron hydrochloride 是一種選擇性的 β3-adrenoceptor 激動劑,對大鼠結腸 β-adrenoceptor 的 ec50 值為 3.5 nm;具有抗焦慮和抗抑郁的活性。
更新時間:2025-12-10
CGP52432
cgp52432 是一種 gabab 受體拮抗劑,ic50 值為 85 nm。
更新時間:2025-12-10
CT7001 hydrochloride
ct7001 hydrochloride 是一種選擇性的 cdk7 抑制劑,對 cdk7/cych/mat1 和 cdk2/cyce1 的 ic50 值分別為 41 nm 和 578 nm。
更新時間:2025-12-10
X-396 (hydrochloride)
x-396 hydrochloride 是一種有效的雙重的 alk/met 抑制劑,ic50 分別 <0.4 nm 和 0.74 nm。
更新時間:2025-12-10
L-Kynurenine
l-kynurenine是l-色氨酸的代謝物。它是一種芳香烴受體 (aryl hydrocarbon receptor) 激動劑。
更新時間:2025-12-10
Rat orexin A
rat orexin a 是一種重要的神經肽,參與調節攝食,喚醒,消耗能量和尋求身體獎勵。
更新時間:2025-12-10
GNE-6776
gne-6776 是一種選擇性 usp7 抑制劑。
更新時間:2025-12-10
CCG-203971
ccg-203971 是第二代 rhoa/心肌相關轉錄因子 a (mrtf-a) 抑制劑。ccg-203971 有效抑制 rhoa/c 激活的血清反應元件 (sre)-熒光素酶 (ic50=6.2 μm)。
更新時間:2025-12-10
Talazoparib tosylate
talazoparib tosylate (talazoparibts) 是一種新型,高效,有可口服活性的 parp1/2 抑制劑,抑制parp1的ic50 值為 0.57 nm。
更新時間:2025-12-10
RT-AM
rt-am是real thiol前體藥物。real thiol 是一種基于可逆反應的熒光探針,可以定量監測活細胞中谷胱甘肽的實時動態變化。
更新時間:2025-12-10
PMX 205
pmx 205 是一種有效的補體 c5a 受體 (c5ar; cd88) 拮抗劑。
更新時間:2025-12-10
γ-L-Glutamyl-L-alanine
γ-l-glutamyl-l-alanine 是由γ-谷氨酸和丙氨酸組成,是較大蛋白質的蛋白水解分解產物。
更新時間:2025-12-10
Pyributicarb
pyributicarb 是一種氨基甲酸酯型除草劑,是 cyp3a4 基因和人類孕烷 x 受體 (hpxr) 的有效激活劑。
更新時間:2025-12-10
ALB-127158(a)
alb-127158(a) 是一種有效的選擇性黑色素濃縮激素 1 (mch1) 受體拮抗劑。
更新時間:2025-12-10
SR17018
sr17018 是一種 mu 型阿片受體 (mu-opioid-receptor) 激動劑,能夠與 gtpγs 結合,ec50 值為 97 nm。
更新時間:2025-12-10
LP-211
lp-211 是一種選擇性的,可透過血腦屏障的 5-ht7 受體激動劑,ki 值為 0.58 nm,選擇性高于 5-ht1a 受體 (ki,188 nm) 和 d2 受體 (ki,142 nm)。
更新時間:2025-12-10
Tiaprost
tiaprost 是一種前列腺素 f2α (pgf2α) 類似物。
更新時間:2025-12-10
AZD-0364
azd-0364 是一種有效的選擇性 erk2 抑制劑,ic50 為 0.6 nm。詳細信息請參考專利文獻 wo2017080979a1 中的化合物 example 18。
更新時間:2025-12-10
GDC-0927
gdc-0927 是一種新型, 強效, 非甾體類且口服生物可利用的選擇性雌激素受體拮抗劑。
更新時間:2025-12-10
INCB-057643
incb-057643 是一種新型,口服生物可利用的 bet 抑制劑。
更新時間:2025-12-10
LSZ-102
lsz-102 是一種強效, 口服生物有效的選擇性雌激素受體降解劑, 其 ic50 值為 0.2 nm。
更新時間:2025-12-10
4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine
4-(6-bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine是β-淀粉樣蛋白 (β-amyloid) 的pet(正電子發射斷層掃描)示蹤劑,可用于診斷神經疾病,如阿爾茨海默病和唐氏綜合征。
更新時間:2025-12-10
BAY885
bay885是新穎的 erk5 抑制劑。
更新時間:2025-12-10
LXH254
lxh254 是一種有效的 craf 抑制劑,詳細信息請參考專利文獻 wo2018051306a1 中的化合物 a。lxh254 也是一種有效的 braf 抑制劑。
更新時間:2025-12-10
ABBV-744
abbv-744 是一種結合域 ii 選擇性的 bet bromodomain 抑制劑,可用于炎癥,癌癥,艾滋病等的研究。
更新時間:2025-12-10
eCF506
ecf506是高效,有口服活性的非受體酪氨酸激酶 src 的抑制劑, ic50 值小于0.5 nm。
更新時間:2025-12-10
PROTAC 15
protac 15 包含泛素 e3 連接酶結合基團,linker 和靶蛋白結合基團。protac 15 的詳細信息請參考專利文獻 wo2017201449a1 中的化合物 p1。protac 15 降低雌激素受體-α (erα) 水平。
更新時間:2025-12-10
GSK 557296
gsk 557296 是一種有效的,選擇性的,可口服的催產素受體 (oxytocin receptor) 抑制劑,對人催產素受體的 pki 值為 9.9。
更新時間:2025-12-10
Fidarestat
fidarestat 是一種醛糖還原酶 (aldose reductase) 抑制劑,對 aldose reductase,akr1b10 和 v301l akr1b10 的 ic50 值分別為 26 nm,33 μm 和 1.8 μm;fidarestat 具有治療糖尿病的潛力。
更新時間:2025-12-10
Bimosiamose
bimosiamose 是一種廣譜的選擇素 selectin 拮抗劑,能夠抑制 e-,p- 和 l-selectin 的活性,ic50 分別為 88 μm,20 μm 和 86 μm,可用于炎癥的研究。
更新時間:2025-12-10
GW 766994
gw 766994 是趨化因子受體-3 (chemokine receptor-3) 拮抗劑,已經進入臨床階段,研究哮喘和嗜酸性支氣管炎。
更新時間:2025-12-10
FT-1518
ft-1518 是一種選擇性的,可口服的,有效的新一代 mtorc1 和 mtorc2 抑制劑,具有抗腫瘤的活性。
更新時間:2025-12-10
PQR-530
pqr-530 是一種有效,可口服,可透過血腦屏障的,廣譜的 pi3k/mtorc1/2 雙重抑制劑,具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-12-10
SGN-2FF
sgn-2ff 是一種可口服的巖藻糖基化抑制劑,直接抑制巖藻糖基轉移酶 (fucosyltransferase) 的活性,具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-12-10
Epertinib
epertinib 是一種有效,可口服,可逆的,選擇性的 egfr,her2 和 her4 抑制劑,ic50 值分別為 1.48 nm,7.15 nm 和 2.49 nm;epertinib 具有高效的抗腫瘤活性。
更新時間:2025-12-10
GNE 5729
gne 5729 是一種可透過血腦屏障的 nmdar 的正向調節劑,對 glun2a 的 ec50 值為 37 nm,對 glun2c 和 glun2d 的 ec50 值分別為 4.7 和 9.5 μm。
更新時間:2025-12-10
PAT-1251
pat-1251 是一種有效的,選擇性的,可口服的賴氨酰氧化酶樣蛋白 2 (loxl2) 抑制劑,對 hloxl2 和 hloxl3 的 ic50 值分別為 0.71 和 1.17 μm,同時對小鼠、大鼠和狗 loxl2 的抑制作用很強,ic50 值分別為 0.10,0.12 和 0.16 μm;pat-1251
更新時間:2025-12-10
Target Protein-binding moiety 6
target protein-binding moiety 6 是一種能夠與 brd9 結合的結構,用于抑制 brd9 的活性。
更新時間:2025-12-10
Target Protein-binding moiety 8
target protein-binding moiety 8 是一種能夠與 bcr-abl 結合的結構,用于抑制 bcr-abl 的活性。
更新時間:2025-12-10
E6130
e6130 是一種可口服的,高度選擇性的 cx3cr1 調節劑,有治療炎癥性腸病的潛力。
更新時間:2025-12-10
AZD-8529
azd-8529 是一種有效的,高度選擇性的,可口服的 mglur2 正向調節劑,ec50 值為 285 nm;在 20-25 m 的濃度范圍內,對 mglur1,3,4,5,6,7 和 8 沒有正向調節作用。
更新時間:2025-12-10
RO 4938581
ro 4938581 是一種有效的,選擇性的 gabaa α5 反向激動劑,對 gabaa α5β3γ2a 的 ki 值為 4.6 nm,對 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的親和性相對較低,ki 值分別為 174,185 和 80 nm;
更新時間:2025-12-10
LLY-283
lly-283 是一種有效的,選擇性的,可口服的蛋白精氨酸甲基轉移酶 5 (prmt5) 抑制劑,對 prmt5:mep50 復合物的作用很強,ic50 和 kd 值分別為 22 nm 和 6 nm,具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-12-10
Eplivanserin
eplivanserin 是一種有效的,選擇性的,可口服的 5-ht2 receptor 拮抗劑,在大鼠皮層膜中,ic50 值為 5.8 nm,同時對 5-ht2 receptor 的 kd 值為 1.14 nm。
更新時間:2025-12-10
GNE 0723
gne 0723 是一種可透過血腦屏障的 nmdar 的正向調節劑,對 glun2a 的 ec50 值為 21 nm,對 glun2c 和 glun2d 的 ec50 值分別為 7.4 和 6.2 μm。
更新時間:2025-12-10
pf-06471553 是一種有效的,選擇性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (mgat3) 抑制劑,ic50 值為 92 nm。
更新時間:2025-12-10
SB 277011A (dihydrochloride)
sb 277011a dihydrochloride 是一種有效的,選擇性的,可口服的,可透過血腦屏障的 dopamine d3 受體拮抗劑,對 d3,d2,5-ht1b 和 5-ht1d 受體的 pki 值分別為 8.0,6.0,<5.2
更新時間:2025-12-10
Arterolane
arterolane 是一種抗瘧疾劑,對 p. falciparum ro73 和 w2 的 ic50 值均為 1.1 nm。
更新時間:2025-12-10
SNT-207707
snt-207707是一種有效,選擇性,有口服活性的黑素皮質素受體 (melanocortin mc-4) 拮抗劑,ic50 值為8 nm (結合) 和5 nm (功能)。
更新時間:2025-12-10
Cirsiliol
cirsiliol有效且選擇性地抑制5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 并顯示出競爭性低親和力苯二氮卓受體配體性質。
更新時間:2025-12-10

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